Los primeros habitantes de la actual zona de Orán fueron los churumatas, mataguayos y quechuas, dedicados a la caza y a la pesca.
En ocasiones, estas tribus se unían en alianzas y entraban en guerra para tratar de dominar el territorio y sus abundantes recursos.
En el siglo XVII y gran parte del siglo XVIII los españoles hicieron grandes esfuerzos por asentarse en el norte y establecer una población fija, pero encontraron una tenaz y feroz resistencia por parte de los naturales del lugar.
El primer intento fue en 1625, en el lugar llamado El Ramal. Allí los españoles intentaron hacer un asentamiento poblacional estableciendo la efímera villa de Santiago de Guadalcázar. Pero el poblado duró poco, ya que fue destruido por los integrantes de la nación aymara en 1629.
Un siglo después, en 1779, los frailes franciscanos, procedentes de San Bernardo de Tarija, fundaron en la zona una reducción.
Los misioneros llamaron a la nueva localidad Nuestra Señora de las Angustias del (río) Zenta e introdujeron el cultivo de la vid, la caña de azúcar, los cítricos y otras especies frutícolas.
Al lado de la reducción las autoridades españoles establecieron el fortín San Andrés, núcleo que persiste con el nombre de Misión Zenta, una legua del centro de la ciudad. Esta segunda fundación duró algo más de una década (1790) y también fue destruida.
San Ramón
El apoderamiento definitivo del valle del Zenta ocurrió el 31 de agosto de 1794 cuando el militar español Ramón García de León y Pizarro, gobernador de la Intendencia de Salta del Tucumán, fundó San Ramón de la Nueva Orán, dedicando el nombre de la ciudad a San Ramón Nonato, cuyo santoral se celebraba ese día, y a la ciudad norteafricana de Orán, de donde era natural don García de León y Pizarro.
Al prosperar la nueva población, se reforzó el nexo entre la ciudad de Salta y la villa de Tarija.
En la Biblioteca del Congreso de los Estados Unidos se conserva un mapa de la región de Orán al momento de fundarse la ciudad, en 1794, posiblemente confeccionado por García de León y Pizarro o alguien de su entorno.
Pasado tres años, el 4 de mayo de 1797, una Cédula Real aprobó la fundación, la que además le asignó su territorio jurisdiccional:
"(...) desde el río de los Padres por la parte del Sur, que la deslinda y separa de la Jujuí, hasta la derecera del río La Quiaca, o términos del distrito de Tarija por el norte y desde la cúspide de la cordillera Humahuaca, por el oeste, hasta la ranchería de los indios bárbaros del Chaco, por la parte del Este"

Después de Mayo
En 1810, estando aún vivo García de León y Pizarro, las fuerzas patriotas rioplatenses tomaron la ciudad y debieron encarcelarlo, ya que se mantenía realista. Luego fue llevado a Chuquisaca, donde falleció el 6 de diciembre de 1815.
En esa misma ciudad, el jefe patriota Rojas venció a los españoles en 1818.

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